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mPEG5K-PAE10K 是一種兩親性嵌段共聚物，由親水性的mPEG（5000 Da）與疏水性聚酯胺PAE（10000 Da）組成。mPEG 提供良好的生物相容性與長循環(huán)能力，PAE 段則具備pH響應(yīng)性和可生物降解性。該共聚物可自組裝成納米粒，用于封裝疏水藥物或核酸，在酸性環(huán)境（如腫瘤組織）下實(shí)現(xiàn)智能釋放。常用于藥物遞送、基因轉(zhuǎn)染載體、納米成像探針等領(lǐng)域。具備低毒性、高封裝率和良好的穩(wěn)定性，是智能納米材料研究的重要組成部分。
一、基本信息
中文名稱：甲氧基聚乙二醇-聚酯胺嵌段共聚物
英文名稱：mPEG5K-PAE10K
別名：mPEG-PAE 共聚物、mPEG-b-PAE、mPEG????-聚酯胺?????
類型：兩親性嵌段共聚物
組成結(jié)構(gòu)：甲氧基聚乙二醇（mPEG????）與聚酯胺（PAE?????）共聚形成的二嵌段共聚物
二、分子結(jié)構(gòu)簡介
mPEG5K-PAE10K 是一種典型的兩親性嵌段共聚物，由以下兩部分組成：
1. 親水段：mPEG5K（甲氧基聚乙二醇）
分子量約 5000 Da；
末端為甲氧基封端，提供良好水溶性、生物相容性與長循環(huán)性能；
起到疏水聚合物包覆與親水外殼的作用。
2. 疏水段：PAE10K（聚酯胺，Poly(β-amino ester)）
分子量約 10000 Da；
一種典型的pH響應(yīng)性聚合物，在酸性微環(huán)境下容易質(zhì)子化并釋放藥物；
含有酯鍵和叔胺基團(tuán)，具備生物降解性與緩釋功能；
通常由雙丙烯酸酯類與含胺類小分子縮聚而成。
三、物化屬性
項(xiàng)目 | 參數(shù) |
分子量 | mPEG：5000 Da；PAE：10000 Da |
總分子量 | 約 15000 Da |
分子結(jié)構(gòu) | 線性 AB 型嵌段共聚物 |
外觀 | 白色或類白色固體粉末 |
溶解性 | 溶于 DMSO、DMF、THF、乙醇等有機(jī)溶劑，部分可分散于水 |
pH 響應(yīng)性 | PAE段在 pH < 6.5 時呈陽離子性，具備酸性環(huán)境下藥物釋放功能 |
藥物封裝能力 | 可自組裝形成核殼結(jié)構(gòu)納米粒，用于疏水藥物負(fù)載 |
穩(wěn)定性 | 常溫避光下數(shù)周穩(wěn)定，溶液需低溫分裝儲存 |
四、制備方法概述
1. 聚合過程：
PAE 通過 Michael 加成縮聚（例如 1,4-丁二醇二丙烯酸 + N,N-二乙基乙二胺）形成；
末端酯基與 mPEG-OH 或 mPEG-NH? 發(fā)生酯化或酰胺化反應(yīng)形成共聚物。
2. 純化方法：
用二氯甲烷/甲醇沉淀；
或透析去除低聚物與單體殘留；
*后冷凍干燥得到純凈共聚物。
五、典型應(yīng)用方向
1. 納米藥物遞送系統(tǒng)
可自組裝形成納米粒（粒徑 50–150 nm）；
藥物負(fù)載能力高，釋放速度受pH環(huán)境調(diào)控；
廣泛應(yīng)用于*癌藥物如多柔比星（DOX）、紫杉醇（PTX）遞送。
2. 基因/siRNA遞送
PAE 的陽離子性結(jié)構(gòu)可與DNA/RNA復(fù)合；
在腫瘤酸性微環(huán)境下促進(jìn)核酸釋放，增強(qiáng)轉(zhuǎn)染效率；
可用于腫瘤靶向siRNA投遞。
3. 組織工程與材料表面修飾
mPEG 增強(qiáng)生物相容性、抑制非特異性蛋白吸附；
PAE 可賦予材料pH響應(yīng)性和可降解性，用于構(gòu)建可控釋放涂層或水凝膠。
六、優(yōu)點(diǎn)總結(jié)
? 親水性 + 疏水性嵌段，利于自組裝納米粒；
? pH響應(yīng)釋放機(jī)制，適合腫瘤/炎癥微環(huán)境；
? PEG修飾延長循環(huán)時間、降低免疫清除；
? PAE段可降解、低毒性，較聚乙烯亞胺（PEI）更安全；
? 可根據(jù)需要進(jìn)一步修飾活性分子，如FA、RGD、抗體等靶向配體。
七、中文文獻(xiàn)實(shí)例引用
1. 《中國科學(xué)：化學(xué)》，2020
利用 mPEG-PAE 載體遞送 DOX，展示其在腫瘤酸性環(huán)境下的智能釋藥行為，顯著提升藥效并降低毒副作用。
2. 《藥物輸送》，2022
構(gòu)建 mPEG5K-PAE10K 載體包封 siRNA，pH < 6.5 下有效釋放，增強(qiáng)轉(zhuǎn)染效率，用于乳腺癌基因治療模型。
3. 《生物材料學(xué)報(bào)》，2021
使用 mPEG-PAE 作為涂層修飾納米磁珠，提高其在血液系統(tǒng)中穩(wěn)定性并實(shí)現(xiàn)酸敏感控制釋放。
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