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DSPE-PEG-GE11  二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-細(xì)胞表皮生長(zhǎng)因子肽

一、中文名與英文名

英文名稱：DSPE-PEG-Ge11

中文名稱：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-細(xì)胞表皮生長(zhǎng)因子肽

DSPE-PEG-GE11的中文名稱為磷脂-聚乙二醇-細(xì)胞表皮生長(zhǎng)因子肽，英文全稱為1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-GE11，簡(jiǎn)稱DSPE-PEG-GE11。其核心結(jié)構(gòu)由三部分組成：

DSPE（二硬脂?；字Ｒ掖及罚禾峁┲|(zhì)體或納米粒子的膜結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)；

PEG（聚乙二醇）：增強(qiáng)分子的生物相容性、水溶性及體內(nèi)循環(huán)時(shí)間；

GE11多肽：靶向EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體）的11個(gè)氨基酸肽段。

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二、別稱與多肽序列

DSPE-PEG-GE11的別稱包括磷脂-聚乙二醇-EGFR靶向肽、GE11-PEG-DSPE等。其核心多肽序列為YHWYGYTPQNVI（單字母）或Tyr-His-Trp-Tyr-Gly-Tyr-Thr-Pro-Gln-Asn-Val-Ile（三字母），由11個(gè)氨基酸組成。該序列通過(guò)噬菌體肽庫(kù)篩選技術(shù)獲得，與EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體）具有高親和力，且分子量?。s1.3 kDa）、免疫原性低，適合作為靶向配體。

三、分子量與物理特性

DSPE-PEG-GE11的分子量取決于PEG鏈的長(zhǎng)度，常見(jiàn)規(guī)格包括1,000、2,000、3,400、5,000、10,000及20,000 Da。產(chǎn)品形態(tài)隨分子量變化：

低分子量（如PEG 2,000）：通常為固體粉末；

高分子量（如PEG 20,000）：呈現(xiàn)粘性液體狀態(tài)。
其溶解性優(yōu)良，可溶于DCM、DMF、DMSO等有機(jī)溶劑，需在-20℃下避光、避濕保存，避免頻繁凍干以維持穩(wěn)定性。

四、核心應(yīng)用領(lǐng)域

靶向藥物遞送
GE11多肽可特異性結(jié)合EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體），而EGFR在非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌等腫瘤中高表達(dá)（如非小細(xì)胞肺癌中約90%的腫瘤細(xì)胞過(guò)表達(dá)EGFR）。DSPE-PEG-GE11通過(guò)修飾脂質(zhì)體或納米粒，可將化療藥物（如阿霉素）精準(zhǔn)遞送至腫瘤部位，顯著提高藥物療效并降低毒副作用。例如，通過(guò)后插入法制備的GE11綴合阿霉素脂質(zhì)體，粒徑約126 nm，藥物包封率達(dá)91%。

納米藥物載體
該分子可與PLGA、PLA等聚合物結(jié)合，形成膠束或囊泡，用于裝載*癌藥物、基因或成像探針。PEG鏈的引入延長(zhǎng)了載體在血液循環(huán)中的時(shí)間，而GE11的靶向性顯著提升了藥物在腫瘤組織的富集效率。

腫瘤靶向成像
通過(guò)結(jié)合熒光標(biāo)記物（如Cy3、Cy5）或放射性同位素，DSPE-PEG-GE11可用于腫瘤的實(shí)時(shí)成像與監(jiān)測(cè)。其靶向性可精確定位EGFR陽(yáng)性腫瘤細(xì)胞，為手術(shù)導(dǎo)航或療效評(píng)估提供支持。

疫苗與免疫治療
通過(guò)將GE11與免疫刺激物質(zhì)（如CpG寡核苷酸）或抗原結(jié)合，DSPE-PEG-GE11可增強(qiáng)免疫系統(tǒng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的識(shí)別，推動(dòng)癌癥疫苗與免疫治療的發(fā)展。

五、制備方法

DSPE-PEG-GE11的合成通常分兩步進(jìn)行：

PEG-DSPE復(fù)合物制備：通過(guò)化學(xué)反應(yīng)將DSPE與PEG鏈共價(jià)連接，形成穩(wěn)定的PEG-DSPE復(fù)合物；

GE11多肽偶聯(lián)：利用活性酯法或點(diǎn)擊化學(xué)將GE11肽段連接至PEG鏈末端。
以阿霉素脂質(zhì)體制備為例，通過(guò)薄膜水合法將DSPE-PEG-GE11插入脂質(zhì)體膜，形成靶向藥物載體。

六、發(fā)展前景與挑戰(zhàn)

臨床轉(zhuǎn)化潛力

腫瘤治療：DSPE-PEG-GE11已用于構(gòu)建EGFR靶向的阿霉素脂質(zhì)體，顯著提高藥物在腫瘤組織的蓄積量（如小鼠模型中腫瘤組織藥物濃度較非靶向組提升3倍以上）。

生物成像：通過(guò)與熒光染料（如Cy5）結(jié)合，可實(shí)時(shí)追蹤藥物在體內(nèi)的分布，為腫瘤診斷與療效評(píng)估提供新工具。

免疫治療：結(jié)合免疫刺激物質(zhì)（如CpG寡核苷酸），可增強(qiáng)抗原呈遞細(xì)胞的活性，推動(dòng)癌癥疫苗開(kāi)發(fā)。

技術(shù)挑戰(zhàn)

分子穩(wěn)定性：需優(yōu)化PEG鏈長(zhǎng)度與DSPE-GE11的比例，以平衡靶向性與藥物釋放效率。

規(guī)?；a(chǎn)：當(dāng)前合成工藝（如取代反應(yīng)、加成反應(yīng)）的產(chǎn)率尚需提升，以滿足臨床需求。

多靶點(diǎn)協(xié)同：未來(lái)可探索DSPE-PEG-GE11與其他靶向分子（如RGD肽）的聯(lián)用，實(shí)現(xiàn)多靶點(diǎn)協(xié)同治療。

七、總結(jié)

DSPE-PEG-GE11憑借其優(yōu)良的靶向性、生物相容性與藥物載體特性，已成為腫瘤治療、精準(zhǔn)藥物遞送與生物成像領(lǐng)域的核心工具。隨著合成工藝的優(yōu)化（如點(diǎn)擊化學(xué)的應(yīng)用）與多靶點(diǎn)遞送系統(tǒng)的開(kāi)發(fā)，其臨床應(yīng)用前景將進(jìn)一步拓展，為個(gè)性化醫(yī)療提供關(guān)鍵技術(shù)支持。

以上資料由小編zhn提供，僅用于科研