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生物素化脂質(zhì)體囊泡的文獻(xiàn)匯總

以下是關(guān)于生物素化脂質(zhì)體（Biotinylated Liposomes）在靶向藥物遞送、基因治療和分子成像等領(lǐng)域的研究進(jìn)展及相關(guān)文獻(xiàn)：

一、研究進(jìn)展與應(yīng)用

口服胰島素遞送系統(tǒng)

一項(xiàng)研究探討了生物素化脂質(zhì)體作為胰島素口服遞送載體的潛力。通過在脂質(zhì)體膜中引入生物素修飾的磷脂，增強(qiáng)了胰島素的吸收和穩(wěn)定性。在糖尿病大鼠模型中，生物素化脂質(zhì)體表現(xiàn)出顯著的降血糖效果和提高的生物利用度，約為常規(guī)脂質(zhì)體的兩倍。

腫瘤靶向遞送系統(tǒng)

另一項(xiàng)研究開發(fā)了雙靶向脂質(zhì)體系統(tǒng)（F/B-LP-MNZ），同時(shí)修飾葉酸和生物素，用于遞送甲基萘嗪（MNZ）*癌藥物。該系統(tǒng)在腫瘤細(xì)胞中表現(xiàn)出優(yōu)良的藥物攝取和*癌活性。

癌癥光動(dòng)力治療載體

在癌癥治療中，研究者將生物素化脂質(zhì)體與聚合物F127共軛，形成混合脂質(zhì)體，以實(shí)現(xiàn)對(duì)癌細(xì)胞的靶向遞送。該系統(tǒng)在光動(dòng)力治療中顯示出增強(qiáng)的細(xì)胞攝取和光毒性效果。

二、相關(guān)文獻(xiàn)資源

以下是幾篇相關(guān)的研究文獻(xiàn)，供您深入了解：

標(biāo)題：Biotinylated liposomes as potential carriers for the oral delivery of insulin

研究了生物素化脂質(zhì)體在胰島素口服遞送中的應(yīng)用。

鏈接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23891617/

作者：Xingwang Zhang, Jianping Qi, Yi Lu, Wei He, Xiaoyang Li, Wei Wu

摘要

本研究旨在探索生物素化脂質(zhì)體（BLPs）作為新型載體，以增強(qiáng)胰島素的口服遞送。生物素化是通過將生物素偶聯(lián)的磷脂摻入脂質(zhì)體膜中來實(shí)現(xiàn)的。根據(jù)藥理作用和血液胰島素水平的測(cè)量，用相對(duì)生物利用度分別為12.09%和8.23%的BLPs治療糖尿病大鼠后，觀察到顯著的降血糖作用和增強(qiáng)的吸收；這種生物利用度大約是傳統(tǒng)脂質(zhì)體的兩倍。生物素化的重要性通過受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用促進(jìn)BLPs的吸收以及脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性的提高得到了證實(shí)。細(xì)胞攝取的增加和快速的胃腸轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)一步證實(shí)了BLP增強(qiáng)吸收的能力。這些結(jié)果提供了一個(gè)概念證明，即BLPs可以用作口服胰島素的潛在載體。

來自臨床編輯：糖尿病仍然是西方世界的主要死亡原因，其管理的進(jìn)步預(yù)計(jì)將產(chǎn)生重大的社會(huì)經(jīng)濟(jì)影響。在這篇論文中，生物素化脂質(zhì)體被用作胰島素的局部遞送載體，證明了這種方法在大鼠模型中的可行性。

標(biāo)題：Characterisation of biotinylated liposomes for in vivo targeting applications

探討了生物素化脂質(zhì)體在體內(nèi)靶向應(yīng)用中的特性。

鏈接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8405439/

作者：H C Loughrey, A Ferraretto, A M Cannon, G Acerbis, F Sudati, G Bottiroli, M Masserini, M R Soria

摘要：

含有單唾液酸四神經(jīng)節(jié)苷脂（GM1）或聚乙二醇（PEG）脂質(zhì)衍生物的脂質(zhì)體可延長(zhǎng)血液循環(huán)。這有利于脂質(zhì)體向腫瘤部位外滲。本報(bào)告顯示，在含有生物素DPPE的脂質(zhì)體中加入GM1、PEG550-DPPE或PEG2000-DPPE顯著降低了囊泡在體外與鏈霉抗生物素蛋白結(jié)合的能力。對(duì)于含有GM1的生物素DPPE脂質(zhì)體，由于這些脂質(zhì)的龐大頭部基團(tuán)，立體抑制作用*小。C26荷瘤小鼠的生物分布研究表明，含有少量生物素DPPE的GM1脂質(zhì)體在血液中具有較長(zhǎng)的循環(huán)壽命。使用熒光顯微鏡技術(shù)，在腫瘤的血管外空間內(nèi)檢測(cè)到含有GM1和生物素DPPE的脂質(zhì)體。此外，還表明GM1脂質(zhì)體中的生物素DPPE與鏈霉抗生物素蛋白原位結(jié)合。這些結(jié)果表明，含有生物素DPPE的GM1脂質(zhì)體在預(yù)靶向應(yīng)用中具有潛在的診斷或治療試劑用途，這取決于生物素與鏈霉抗生物素蛋白的高親和力相互作用。

標(biāo)題：Biotin-targeted mixed liposomes: A smart strategy for selective release of a photosensitizer agent in cancer cells

研究了生物素靶向混合脂質(zhì)體在癌細(xì)胞中選擇性釋放光敏劑的策略。

鏈接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31499973/

作者：Camila Fabiano de Freitas, Maiara Camotti Montanha, Diogo Silva Pellosi, Elza Kimura, Wilker Caetano, Noboru Hioka

摘要：

癌癥的高發(fā)病率、治療的必要性和預(yù)后時(shí)間是迫切需要解決的問題。在這項(xiàng)工作中，我們提出了涂有F127三嵌段共聚物的DPPC脂質(zhì)體，作為癌癥治療藥物遞送系統(tǒng)中有前途的替代品。所提出的混合脂質(zhì)體具有足夠的尺寸、高穩(wěn)定性和被動(dòng)靶向性，這是EPR效應(yīng)的結(jié)果。獲得被動(dòng)和主動(dòng)靶向的一個(gè)有趣策略是F127和生物素（一種維生素）之間共價(jià)鍵的矢量化。癌癥細(xì)胞可以過表達(dá)生物素受體，如Avidin。在這里，我們?cè)u(píng)估了赤蘚苷癸酯（ERYDEC）的細(xì)胞毒性作用。這是一種光敏劑，可用于光動(dòng)力療法（PDT），并摻入涂有F127（F127/DPPC）和生物素化F127（F117-B/DPPC）的DPPC脂質(zhì)體中。結(jié)果表明，DPPC脂質(zhì)體與常見的F127或F127B有效混合，具有足夠的物理性能，制備簡(jiǎn)單、成本低。HABA/Avidin測(cè)定顯示了脂質(zhì)體表面可用的生物素量。此外，ERYDEC與脂質(zhì)囊泡的相互作用顯示出較高的包封效率和緩慢的釋放動(dòng)力學(xué)。ERYDEC單體物種以高光吸收和高單線態(tài)氧產(chǎn)生（1O2）為代表，這證實(shí)了藥物在PDT所需的單體狀態(tài)下的存在。ERYDEC/脂質(zhì)體系統(tǒng)在肌肉細(xì)胞系的成纖維細(xì)胞中顯示出高度的穩(wěn)定性，并且沒有明顯的細(xì)胞毒性作用（無光照）。此外，光毒性研究表明，ERYDEC/脂質(zhì)體能夠抑制癌癥細(xì)胞。然而，在生物素化系統(tǒng)中，效果遠(yuǎn)大于普通F127涂層。這顯著降低了CC50和CC90的抑制濃度。此外，基于ERYDEC熒光特性的細(xì)胞攝取研究表明，兩小時(shí)的潛伏期足以讓細(xì)胞攝取。因此，考慮到其是一種治療平臺(tái)，新型載體化脂質(zhì)體是癌癥治療的潛在系統(tǒng)。 

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