產(chǎn)品名稱:MPEG-VS,甲氧基PEG乙烯磺酸酯的反應(yīng)選擇性
1. 結(jié)構(gòu)組成
甲氧基(MPEG):
聚乙二醇(PEG)的一端被甲氧基(-OCH?)封端,提供親水性和生物相容性,同時(shí)避免末端氨基或羧酸的潛在反應(yīng)。
乙烯磺酸酯基團(tuán)(VS):
末端為乙烯磺酸酯(-O-SO?-CH?-CH?-),一種活性酯基團(tuán),可與氨基(-NH?)在弱堿性條件下(pH 8-9)反應(yīng),形成穩(wěn)定的磺酰胺鍵(-SO?-NH-)。
2. 注意事項(xiàng)
反應(yīng)選擇性:
VS優(yōu)先與氨基反應(yīng),需確保目標(biāo)分子不含其他競爭性基團(tuán)(如巰基)。
儲存條件:
需避光、低溫(-20℃)保存,避免VS基團(tuán)水解。
反應(yīng)副產(chǎn)物:
磺酰胺鍵形成后無副產(chǎn)物,但需注意VS氧化可能影響反應(yīng)效率。
生物安全性:
需驗(yàn)證材料在目標(biāo)應(yīng)用中的生物相容性(如細(xì)胞毒性測試),磺酰胺鍵可能影響局部pH。
3. 優(yōu)勢總結(jié)
高效偶聯(lián):VS與氨基反應(yīng)快速且穩(wěn)定,適合生物大分子的修飾。
生物相容性:PEG鏈提供抗蛋白吸附和延長循環(huán)時(shí)間,適合體內(nèi)應(yīng)用。
化學(xué)靈活性:可通過磺酰胺鍵進(jìn)一步修飾,擴(kuò)展應(yīng)用場景。
應(yīng)用示例:
將MPEG-VS用于制備腫瘤靶向脂質(zhì)體:
VS偶聯(lián):與含氨基的抗HER2抗體反應(yīng),形成穩(wěn)定磺酰胺鍵。
靶向遞送:脂質(zhì)體通過EPR效應(yīng)富集于腫瘤部位,釋放抗癌藥物(如阿霉素),實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)治療。
長循環(huán):PEG鏈減少網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)的攝取,延長藥物半衰期。
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!wyh
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