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CY5標記紫杉醇的合成方法與修飾策略

時間:2025-04-09 17:00:36       瀏覽:42

產(chǎn)品名稱:CY5標記紫杉醇的合成方法與修飾策略

1. 核心概念解析

紫杉醇(Paclitaxel):

一種從太平洋紅豆杉中提取的天然抗癌藥物,通過穩(wěn)定微管蛋白抑制細胞分裂,廣泛用于卵巢癌、乳腺癌等治療。

CY5(Cyanine 5):

近紅外熒光染料(激發(fā)波長649 nm,發(fā)射波長670 nm),穿透組織深度可達1-2 cm,適用于活體成像。

CY5標記紫杉醇:

通過化學鍵將CY5與紫杉醇結(jié)合,實現(xiàn)藥物分布的可視化追蹤,輔助療效評估與機制研究。

2. 合成方法與修飾策略

方法 原理 優(yōu)缺點

直接標記法 CY5的活性酯(NHS酯)與紫杉醇的羥基或氨基反應,生成穩(wěn)定的酰胺鍵。 優(yōu)點:反應條件溫和,產(chǎn)率較高;缺點:需保護紫杉醇的活性位點。

點擊化學法 紫杉醇修飾疊氮基團(N?),CY5修飾炔基,通過銅催化環(huán)加成反應(CuAAC)結(jié)合。 優(yōu)點:高選擇性,副產(chǎn)物少;缺點:需多步合成,成本較高。

連接子(Linker)法 使用可裂解或不可裂解的連接子(如二硫鍵、聚乙二醇),增強標記物的穩(wěn)定性。 優(yōu)點:可調(diào)控藥物釋放;缺點:設計復雜,需優(yōu)化連接子結(jié)構(gòu)。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

CY5標記紫杉醇的合成方法與修飾策略

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