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DOTA-Tetrazine,DOTA-四嗪

時間:2025-04-03 13:40:06       瀏覽:27

產(chǎn)品名稱:DOTA-Tetrazine,DOTA-四嗪

1. 結(jié)構(gòu)與設(shè)計

DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸):一種環(huán)狀多齒螯合劑,可高效結(jié)合鎵-68(Ga-68)、镥-177(Lu-177)等放射性金屬離子,用于PET成像或放射性治療。

四嗪(Tetrazine):含四個氮原子的六元雜環(huán),作為生物正交反應(yīng)基團(tuán),通過逆電子需求的Diels-Alder反應(yīng)(IEDDA)與反式環(huán)辛烯(TCO)等雙烯體快速、特異性結(jié)合(反應(yīng)速率常數(shù)可達(dá)~103 M?1s?1)。

結(jié)合方式:四嗪通常通過化學(xué)修飾連接在DOTA的側(cè)鏈或羧酸臂上,形成DOTA-Tetrazine復(fù)合物,保留DOTA的螯合能力,同時提供反應(yīng)活性位點。

2. 應(yīng)用場景:預(yù)靶向策略

預(yù)靶向旨在提高腫瘤部位放射性藥物的濃度,降低非靶組織暴露:

第一步:注射四嗪修飾的靶向分子(如抗體、肽或納米顆粒),使其富集于腫瘤。

第二步:注射放射性標(biāo)記的TCO-DOTA(如Ga-68或Lu-177標(biāo)記的DOTA-TCO),TCO與四嗪在體內(nèi)快速反應(yīng),將放射性標(biāo)記物“錨定”在腫瘤部位。

優(yōu)勢:

高特異性:四嗪-TCO反應(yīng)在生理條件下快速進(jìn)行,減少脫靶結(jié)合。

低背景信號:未結(jié)合的放射性標(biāo)記物快速清除,提高靶標(biāo)/背景比。

靈活性:DOTA可螯合不同放射性核素,適配成像(PET)或治療(放療)。

溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實驗!wyh

DOTA-Tetrazine,DOTA-四嗪

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